本发明具体涉及一种具抗肾透明细胞癌活性的新型熊果酸衍生物及其制备方法与应用，属于新型天然化合物抗肿瘤领域。本发明提供了一类熊果酸衍生物，先使用弱氧化剂将3‑位羟基氧化成羰基，然后对28‑位羧基进行酰氯化反应，再与Boc‑哌嗪反应，紧接着脱Boc后在2‑位亚甲基上进行甲酰化反应，最后在与水合肼缩合制备制备新的熊果酸衍生物；本发明同时验证了熊果酸衍生物抗肾透明细胞癌药效作用及机制，获得了可以应用于临床上的抗肾透明细胞癌的药物。