本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的O‑(4‑溴‑2‑氟苯甲酰基)土甘草A，其化学结构式如下所示：本发明还公开了具有抗肿瘤活性的O‑(4‑溴‑2‑氟苯甲酰基)土甘草A的制备方法，以及具有抗肿瘤活性的O‑(4‑溴‑2‑氟苯甲酰基)土甘草A在制备治疗白血病、肺癌、及肝癌的药物中的用途。本发明O‑(4‑溴‑2‑氟苯甲酰基)土甘草A制作方法简单，且体外抗肿瘤试验表明该化合物具有较强的抗肿瘤活性。