本发明属于医药合成领域，具体公开了一种阿昔莫司的制备方法，本发明以5‑甲基吡嗪‑2‑羧酸为起始原料，在碱性条件下进行氧化反应，采用“一锅法”制备得到目的产物阿昔莫司。本发明所提供的“一锅法”的制备方法，操作步骤简单，通过在碱性条件下进行氧化反应，使得反应彻底的同时又降低了过氧化杂质，既提高了收率，又提高了产品质量，从而克服了以前工艺操作复杂，收率不高，产品质量不高的问题，适合工业化生产。