专利名称 | 一种N-(2-丙炔)-6-(2-(甲基磺酰基)嘧啶)-5-己炔酰胺的合成方法 | ||
申请号 | CN201811537173.1 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN109438364A | 公开(公告)日 | 2018-12-14 |
申请(专利权)人 | 发明人 | 郦荣浩; 米涛冉 | |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明属于有机医药合成领域,公开了一种N‑(2‑丙炔)‑6‑(2‑(甲基磺酰基)嘧啶‑5‑己炔酰胺的合成方法,合成步骤包括 : 1)将5‑溴‑2‑甲巯基嘧啶与3‑丁炔‑1‑醇通过Sonogashira偶联反应得到4‑(2‑(甲巯基)嘧啶)‑3‑丁炔‑1‑醇;2)通过Appel反应生成碘取代物;3)碘代物通过氢化钠及丙二酸二乙酯在溶剂中反应后生成二酯;4)二酯通过碱水解得到二酸;5)二酸脱羧生成多一个碳的单酸;6)单酸与炔丙胺缩合成含有二炔的酰胺;7)氧化得到单一的目标产物。本发明的原料市场易得,反应条件温和,操作简便,收率高,而且后处理及纯化都容易操作,适用于工业放大生产。 |
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