专利名称 | 一种磷酸奥司他韦的制备方法 | ||
申请号 | CN201811023680.3 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN109438276A | 公开(公告)日 | 2018-09-04 |
申请(专利权)人 | 发明人 | 陆海东; 白静波; 王亦群; 宋彦妮 | |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明公开了一种磷酸奥司他韦的制备方法,通过无叠氮反应得到的(3R, 4r, 5s)‑4‑n‑乙酰基(1, 1‑二甲基乙基)氨基‑5‑N, N‑二烯丙基氨基‑3‑(1‑乙基丙氧基)‑1‑环己烯‑1‑羧酸乙酯盐酸盐为起始原料,其通过脱叔丁基,脱双烯丙基,与磷酸成盐得到磷酸奥司他韦粗品,用乙醇水溶剂精制得到了纯度较高的磷酸奥司他韦,晶型为A晶型。本发明提供的方法无叠氮钠、叠氮化合物和氢化钠,安全环保。起始原料纯度在99.9%以上,中间体和粗品纯度在99.5%以上,磷酸奥司他韦纯度在99.9%以上,提高了产品的质量和收率,降低了成本,制备方法简单,重现性好,适合大生产。 |
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