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专利概况
专利名称 一种盐酸艾乐替尼中间体2-(4-乙基-3-碘苯基)-2-甲基丙酸的合成方法
申请号 CN201811234014.4 申请日
公开(公告)号 CN109438218A 公开(公告)日 2018-10-23
申请(专利权)人 发明人 王新龙; 宋窈瑶; 李杰
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明公开了一种盐酸艾乐替尼中间体2‑(4‑乙基‑3‑碘苯基)‑2‑甲基丙酸的合成方法,其特征是:以乙苯和3‑卤‑2‑甲基‑1‑丙烯先进行傅‑克反应得1‑卤‑2‑(4‑乙基苯基)‑2‑甲基丙烷,与镁反应得2‑(4‑乙基苯基)‑2‑甲基丙基卤化镁,之后与氧反应得2‑(4‑乙基苯基)‑2‑甲基‑1‑丙醇,再以2, 2, 6, 6‑四甲基哌啶氧化物为催化剂,与次氯酸钠和亚氯酸钠氧化得2‑(4‑乙基苯基)‑2‑甲基丙酸,并在有氧化剂和酸性条件下,再与碘反应,制得盐酸艾乐替尼中间体2‑(4‑乙基‑3‑碘苯基)‑2‑甲基丙酸。采用本发明方法,操作简便、收率高、成本低,原料价廉易得,污染小,易于工业化生产。

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