专利名称 | 一种盐酸艾乐替尼中间体2-(4-乙基-3-碘苯基)-2-甲基丙酸的合成方法 | ||
申请号 | CN201811234014.4 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN109438218A | 公开(公告)日 | 2018-10-23 |
申请(专利权)人 | 发明人 | 王新龙; 宋窈瑶; 李杰 | |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明公开了一种盐酸艾乐替尼中间体2‑(4‑乙基‑3‑碘苯基)‑2‑甲基丙酸的合成方法,其特征是:以乙苯和3‑卤‑2‑甲基‑1‑丙烯先进行傅‑克反应得1‑卤‑2‑(4‑乙基苯基)‑2‑甲基丙烷,与镁反应得2‑(4‑乙基苯基)‑2‑甲基丙基卤化镁,之后与氧反应得2‑(4‑乙基苯基)‑2‑甲基‑1‑丙醇,再以2, 2, 6, 6‑四甲基哌啶氧化物为催化剂,与次氯酸钠和亚氯酸钠氧化得2‑(4‑乙基苯基)‑2‑甲基丙酸,并在有氧化剂和酸性条件下,再与碘反应,制得盐酸艾乐替尼中间体2‑(4‑乙基‑3‑碘苯基)‑2‑甲基丙酸。采用本发明方法,操作简便、收率高、成本低,原料价廉易得,污染小,易于工业化生产。 |
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