本发明提供一种靶向复合外泌体及其制备方法，属于医药技术领域。所述方法包括如下步骤：1)采用靶向多肽对外泌体进行靶向修饰，得到膜修饰有靶向多肽的外泌体；2)将膜修饰有靶向多肽的外泌体、药物、纳米四氧化三铁水溶液和电穿孔缓冲液混合，在2～6℃下进行电穿孔处理后，在35～40℃下孵育25～35min，得到靶向复合外泌体。本发明制备得到的外泌体具有较高的主动靶向能力。