本发明提供了一种含有SUMO抑制剂的组合物，属于医药技术领域，所述组合物包括FXR激动剂和SUMO抑制剂。在肝星状细胞高活化状态下，FXR激动剂不具备抑制肝星状细胞活化的作用；本发明将FXR激动剂和SUMO抑制剂复配后，在肝星状细胞高活化状态下也能够抑制其活化。伴有肝纤维化症状的个体，其肝星状细胞已处于活化态，单用FXR激动剂不能产生良好的抗纤维化作用；本发明提供的FXR激动剂和SUMO抑制剂的复合物可以显著抑制肝星状细胞的活化，减少胶原纤维沉积，进而能够显著抗肝纤维化。