本发明涉及医药学技术领域，涉及长梗冬青苷的医药用途，特别是涉及天然来源单体化合物长梗冬青苷在制备结直肠癌症药物中的应用。其中，所述的长梗冬青苷的最小有效剂量为：20mg/kg。所述的长梗冬青苷可以与药学上可接受的载体制备成药物组合物，长梗冬青苷或其组合物可按本领域常规方法制备并可以通过肠道或非肠道或局部途径给药，包括口服、舌下、经皮、经肌肉或皮下、皮肤粘膜、静脉、尿道、阴道等途径。