本发明公开了美海屈林及其药学上可接受的盐在制备用于治疗糖尿病的药物中的应用。本发明通过大量实验筛选，实验结果表明，美海屈林及其药学上可接受的盐降低二型糖尿病模型db/db小鼠的血糖及其糖化血红蛋白值，并且改善小鼠的口服葡萄糖耐量，丙酮酸耐量，胰岛素耐量等，显示出非常好的降糖功效。