本发明提供一种头孢匹胺钠脂质体及其制备方法和应用。该制剂由头孢匹胺钠、磷酸、附加剂、表面活性剂、冻干支持剂和抗氧剂组成，经薄膜超声法制备头孢匹胺钠脂质体，再经喷雾干燥得头孢匹胺钠脂质体注射剂。本发明生产的脂质体粒径小、粒度分布窄、载药量和包封率高，有良好的制剂稳定性及靶向性，冻干过程中脂质体形态及性状保持良好，水化复溶后，脂质体依然保持良好的包封率。该头孢匹胺钠脂质体注射剂可显著提高生物利用度，具有长效作用，降低药物毒副作用和提高药物稳定型等优点。