专利名称 | 消旋化制备雷美替胺中间体方法 | ||
申请号 | CN201510808679.1 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN106749131B | 公开(公告)日 | 2015-11-20 |
申请(专利权)人 | 发明人 | 林快乐; 周伟澄; 丁胜; 吕训磊; 于洁; 李丹; 徐声辉 | |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明公开了一种(R)‑2‑(1, 6, 7, 8‑四氢‑2H‑茚并(5, 4‑b)呋喃‑8‑基)乙酸(R型‑I)的消旋化方法,包括以下步骤:1)、在有机溶剂中,在自由基引发剂和催化剂的作用下,R型‑I经氧化脱氢反应转化为化合物Ⅱ;2)、在有机溶剂中,化合物II在氢化催化剂存在下通过氢化还原反应得到消旋体‑I。本发明的制备方法避免了使用昂贵的催化剂,成本低,并且后处理简单,变废为宝,减少了三废的排放,有利于环境的保护,产物收率较高,弥补了路线三拆分反应导致收率偏低的不足,可用于雷美替胺的合成,适合于工业化生产。 |
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