本发明提供了一种制备1‑[5‑[(3, 4‑二氢‑4‑氧代‑1‑酞嗪基)甲基]‑2‑氟苯甲酰基]哌嗪(式I化合物)的方法，包括：1‑[5‑[(3, 4‑二氢‑4‑氧代‑1‑酞嗪基)甲基]‑2‑氟苯甲酸与哌嗪及哌嗪的质子酸盐在溶剂中在酸性条件下反应0.1～36小时，再加入碱使盐游离，得到产物。本发明的制备方法，工艺简单，可以大规模生产，且原料价格低廉，可以降低生产成本，收率较高。