专利名称 | 一种米拉贝隆的制备方法 | ||
申请号 | CN201811269400.7 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN109456277A | 公开(公告)日 | 2018-10-29 |
申请(专利权)人 | 发明人 | 黄欢; 黄庆国; 李凯; 施亚琴 | |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明公开了一种米拉贝隆的制备方法,涉及药物制备技术领域,包括以下步骤:R‑扁桃酸与对硝基苯乙胺在高温下发生酰胺缩合反应,得到中间体(R)‑2‑羟基‑N‑(4‑硝基苯乙基)‑2‑苯基乙酰胺;再经二异丁基氢化铝还原酰胺羰基,得到中间体(R)‑2‑((4‑硝基苯乙基)氨基)‑1‑苯基乙醇盐酸盐;再经甲酸铵‑Pd/C还原体系还原硝基,得到中间体(R)‑2‑((4‑氨基苯乙基)氨基)‑1‑苯基乙醇;最后与氨基噻唑乙酸发生缩合反应,得到米拉贝隆。本发明制备得到的米拉贝隆纯度好、收率高,合成线路步骤少、条件温和可控、操作简便,成本低、适合工业化生产,其具有广阔的前景和工业化应用价值。 |
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