本发明属于医药技术领域。本发明涉及结构通式(I)所示的C1位取代的3，4‑二氢异喹啉类生物碱或其在药学上可接受的盐的制备方法及其医药用途。本发明以BOC‑L‑苯丙氨酸为原料，与3，4‑二甲氧基苯乙胺进行N‑酰化缩合后再脱去BOC基团得到(S)‑2‑氨基‑N‑(3，4‑二甲氧苯乙基)‑3‑苯丙酰胺中间体1，中间体1或苯乙胺衍生物再与制备得到的含有不同取代基的苯乙酰氯进行酰胺化反应，最后进行Bischler‑Napieralski合环反应。经活性筛选试验证明，本发明的化合物具备胰脂肪酶抑制作用，在开发成脂肪酶抑制剂及预防或治疗高脂血症、糖尿病、肥胖或代谢综合征等疾病的药物方面具有良好的应用前景。