本发明涉及毛诃子抗癌活性部位及其制备方法，包括对含有活性成分部位的提取，以及采用大孔吸附树脂进行富集的工艺研究，还包括对活性成分中有效成分的鉴定，以及该活性部位用于体内或体外抑制肝癌HepG2、肺癌A549、肺腺癌NCI‑H1703、胃癌BGC823、骨肉瘤细胞MG‑63、结直肠癌HCT116、乳腺癌MCF‑7、神经母瘤细胞shsy5y、肾癌ACHN、肝正常细胞L02、人乳腺导管癌细胞ZR75‑1、人结肠直肠腺癌细胞Colo‑205、人乳腺导管癌细胞BT‑474、人乳腺癌细胞T‑47D、人宫颈癌细胞株HeLa、肝癌细胞H22等药物中的用途。本发明将大孔吸附树脂应用毛诃子抗癌活性部位的富集方法，工艺简单、安全无毒、生产成本低，可用于工业生产，具有巨大的经济效益和较大的推广性。