本发明公开了香蜂草苷的肿瘤多药耐药逆转剂或抗肿瘤药物增敏剂及其应用，属于天然药物领域，涉及香蜂草苷的医药新用途，具体涉及香蜂草苷制备肿瘤多药耐药逆转剂、联合抗肿瘤药物应用于多药耐药性肿瘤的新用途。本发明香蜂草苷制备方法简便，与抗肿瘤药物联合应用于临床，提高化疗的疗效，具有广泛的应用前景。