本发明公开了毛冬青五环三萜皂苷Ilexsaponin B2，ilexoside A，Ilexsaponin A1，3‑O‑β‑D‑xylopyranosylspathodic acid和flaccidoside I在制备抗糖尿病药物中的应用。本发明通过大量制备得到毛冬青中的5个五环三萜皂苷，并通过大量实验筛选出5个五环三萜皂苷对α‑淀粉酶的抑制剂活性，实验结果显示5个五环三萜皂苷对α‑葡萄糖苷酶均具有较好的抑制活性；特别是Silverside A和ilexsaponin A1对α‑淀粉酶的IC50分别为0.0849mg/ml和0.2184mg/ml，取得了非常好的技术效果。