本发明公开了一种四氢‑β‑咔啉衍生物的抗口腔癌用途。口腔癌是头颈部常见的恶性肿瘤之一，在一些口腔癌的高发地域，每年的新发病例高达男性恶性肿瘤的1/4。口腔癌治疗后常使患者丧失一些关键的脏器功能，对患者的生活质量造成严重影响。因此，防治口腔癌具有十分重要的意义。本发明发现四氢‑β‑咔啉衍生物对人口腔癌KB细胞具有显著的抑制作用，可以用于制备治疗口腔癌的药物，四氢‑β‑咔啉衍生物的母核和取代基都显著影响其对口腔癌的治疗效果。