本发明公开了一种强心苷类活性化合物的脂质体制剂，该脂质体以氢化大豆卵磷脂、聚乙二醇化磷脂和胆固醇作为脂质材料，首先制备空白脂质体，再利用硫酸铵梯度法主动载药。制备的载药脂质体生物相容性良好，粒径为120‑240nm，且分布均匀。脂质体可以延长强心苷类活性化合物在体内的循环时间，降低给药次数，并能够利用肿瘤组织的高渗透长滞留效应提高肿瘤组织中的药物浓度，减少对其他组织器官，尤其是心脏的毒副作用，提高强心苷类活性化合物的抗肿瘤效果和临床适应性。