专利名称 | 一种合成伊鲁替尼的方法 | ||
申请号 | CN201410648619.3 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN105622613B | 公开(公告)日 | 2014-11-14 |
申请(专利权)人 | 发明人 | 余利兵; 郭茂君; 杨勤刚; 任华森 | |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明提供一种合成伊鲁替尼的方法,以4, 6‑二羟基嘧啶为起始原料,经甲酰化和氯代反应得到式3化合物;式3化合物与式4化合物反应得到式5化合物;式5化合物经氧化得到式6化合物;式6化合物经氨化得到式7化合物;式7化合物与水合肼反应关吡唑环得到式8化合物;式8化合物与式9化合物发生烷基化反应得到式10化合物;式10化合物经酸脱保护式11化合物;式11化合物与丙烯酰氯反应得到伊鲁替尼。本发明还公开了伊鲁替尼中间体。本发明方法原料便宜易得,无危险剧毒品,反应条件温和,且无需深冷、高温,操作简单,适合工业化生产。 |
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