本发明之目的是提供一种雷公藤甲素‑羧化壳聚糖偶联药物的制备方法及应用，包括以下步骤：(1)、中间体羧基化雷公藤甲素(TP‑L)的合成：(2)、雷公藤甲素‑羧化壳聚糖偶联药物(TP‑L‑CChit)合成；本发明方法制备的雷公藤甲素‑羧化壳聚糖偶联药物(TP‑L‑CChit)作为前体药物在制备治疗类风湿关节炎病、肿瘤和阿尔茨海默病药物中的应用；本发明方法简单，易生产制备，产率高，原料丰富易得，本发明产品水溶性好、生物半衰期长、利用度高、无毒副作用，疗效好，是制备治疗类风湿关节炎病、肿瘤和阿尔茨海默病药物上的创新，经济和社会效益显著。