本发明涉及医药技术领域，提供了抑制PIWIL2基因异位表达的试剂在制备抗肿瘤药物中的应用以及抗PIWIL2基因的异位表达蛋白抗体在制备抗肿瘤药物中的应用。进一步，本发明还提供了抑制PIWIL2基因异位表达的试剂或抗PIWIL2基因的异位表达蛋白抗体的抗肿瘤的药物组合物。通过实验证明，在接种时用KAO3处理人或小鼠肿瘤细胞能够有效抑制小鼠肿瘤的发生。此外，将KAO3注射入已建立的淋巴瘤，乳腺癌，肺癌和子宫颈癌中，能够显著抑制肿瘤生长，并延长荷瘤小鼠的存活。KAO3的抑制效应与肿瘤细胞表面表达的KAO3特异性抗原相关。KAO3通过在G2/M期阻滞细胞周期、抑制DNA合成和活化补体来诱导肿瘤细胞凋亡。因此，抗PL2L60mAb(KAO3)是治疗癌症的潜在治疗候选药物。