一种法呢基乙酸香叶醇酯药物组合物及其制备方法和用途，所述药物组合物由法呢基乙酸香叶醇酯活性成分和药学上可接受的载体组成，并且所述法呢基乙酸香叶醇酯活性成分含(4E/8E)‑法呢基乙酸香叶醇酯和按活性成分总重量计不超过2％的(4Z/8E)‑法呢基乙酸香叶醇酯；所述药物组合物具有毒性低、消化性溃疡保护作用强、相对生物利用度高的优点。