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专利概况
专利名称 2-[(2R, 6S)-6-[(2S)-2-羟基-2-苯乙基]-1-甲基哌啶]-1-苯乙酮的合成方法
申请号 CN201610891476.8 申请日
公开(公告)号 CN106496099B 公开(公告)日 2016-10-12
申请(专利权)人 发明人 李文森
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明公开了2‑[(2R,6S)‑6‑[(2S)‑2‑羟基‑2‑苯乙基]‑1‑甲基哌啶]‑1‑苯乙酮的合成方法,属于有机合成领域。本发明先采用(1S,2S)‑1,2‑二苯基乙二胺为原料经过酰化、取代等三步制备手性胺催化剂;主路线总共两步,采用戊二醛、苯甲酰乙酸、甲胺盐酸盐合成出顺式山梗烷酮,在催化剂的作用下,通过温和的反应条件进行不对称选择性还原合成2‑[(2R,6S)‑6‑[(2S)‑2‑羟基‑2‑苯乙基]‑1‑甲基哌啶]‑1‑苯乙酮。整个工艺路线原料便宜易得,催化剂可以回收继续利用,成本低,工艺简单,反应条件温和,操作方便,总收率高。

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