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专利概况
专利名称 小儿哮喘药布地奈德的制备方法
申请号 CN201910014927.3 申请日
公开(公告)号 CN109485689A 公开(公告)日 2019-01-08
申请(专利权)人 发明人 陈宏; 陈群; 隋博文; 刘征; 栾俊琦; 赵文成; 孙洪强
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明公开了一种小儿哮喘药布地奈德的制备方法。该方法以化合物I为原料,先与正丁醛进行缩合反应,在该缩合反应时采用酸性离子液体作为催化剂和溶剂,相对于传统的盐酸、硫酸和高氯酸等无机酸催化剂,可以提高反应的产率和对映体选择性,后处理也更为方便和简单,同时避免了先还原11位酮羰基而带来的11位羟基与丁醛反应而生成副产物。在与丁醛缩合后即进行拆分可以将不需要的S构型提前分离除去,从而节约了后续反应和处理的成本,该步骤的拆分效果也比较理想。本发明的制备方法步骤简单、产率高、对映体选择性高和成本低,适于大规模工业化生产。

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