专利名称 | 2, 6-二卤吡啶-3-羧酸的合成方法 | ||
申请号 | CN201811576631.2 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN109485601A | 公开(公告)日 | 2018-12-23 |
申请(专利权)人 | 发明人 | 张进; 王栋召; 李振宇; 张兴猛; 冷延国 | |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明公开了2, 6‑二卤吡啶‑3‑羧酸的合成方法,属于医药中间体合成领域。将2, 6‑二卤吡啶和Boc2O溶于有机溶剂中,低温下滴加入LDA或i‑Pr2NMgCl‑LiCl反应,接着加入酸水溶液升温反应,加碱调pH值后得到2, 6‑二卤吡啶啶‑3‑羧酸。此外,2, 6‑二卤吡啶超低温下加入LDA去质子,接着加入DBU‑CO2反应,淬灭后得到2, 6‑二卤吡啶啶‑3‑羧酸。上述两种方法避免了传统采用通入CO2方法放大规模时收率低的问题,批次间操作重现性良好。 |
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