本发明涉及亲水性基团取代的吲哚甲酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的亲水性基团取代的吲哚甲酰胺类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物，本发明还涉及其作为ROR激动剂的用途以及其用于预防和/或治疗肿瘤或癌症的用途，其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。