本发明提供了一种抗肿瘤纳米颗粒及其制备方法和应用，涉及纳米医药技术领域，本发明提供的抗肿瘤纳米颗粒，包括核心、包覆核心的包裹层及包覆包裹层的免疫层。由免疫佐剂包裹纳米颗粒得到的抗肿瘤纳米颗粒能够达到同时具有光动力治疗和免疫治疗的联合治疗效果，对靶组织及损伤程度具有可选择性，可减少对正常组织的损伤，同时通过增强患者自身免疫力来治疗肿瘤，同时具有反应快、无副作用、疗效持久且对预防术后复发具有重要作用等特点。本发明提供的上述抗肿瘤纳米颗粒的制备方法，包括提供高分子有机化合物‑光敏剂纳米颗粒，然后将免疫佐剂包覆于纳米颗粒外，得到抗肿瘤纳米颗粒。该方法操作简单，易于掌握，普适性广。