本发明公开了具有抗肿瘤活性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂BF3‑AZD9291及其制备方法和应用，属于生物医药领域。本发明通过对AZD9291的化学结构进行优化和改进，得到了全新的EGFR TKI，命名为BF3‑AZD9291(式I)，研究表明本发明合成的EGFR TKI—BF3‑AZD9291能够有效抑制肿瘤细胞的耐药，与AZD9291相比，对突变EGFR肺癌细胞系H1975T790M具有更强的抑制耐药作用，因此在临床上可作为抗肿瘤剂应用。此外，本发明还公开了制备所述具抗肿瘤活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂BF3‑AZD9291的方法。本发明的提出为肿瘤治疗，特别是非小细胞肺癌的治疗提供了一种有效的技术手段。