本发明涉及微酸环境敏感的缩酮连接的吉非替尼‑氟硼二吡咯衍生物及其制备方法和在医药上的应用，该衍生物的分子结构式如说明书中(Ⅰ)式所述。特别地，本发明涉及的吉非替尼‑氟硼二吡咯衍生物及其制备方法及含有该化合物的药物组合物，以及其作为光敏剂的用途，特别是在治疗癌症中的用途。在正常组织环境下由于吉非替尼基团和氟硼二吡咯衍生物的相互影响，该化合物有较低的细胞毒性，但在肿瘤组织细胞外微酸环境下，缩酮发生水解反应，水解得到的氟硼二吡咯衍生物碎片展现极高的光敏活性，而水解得到的吉非替尼衍生物可以作为表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸酶抑制剂，抑制肿瘤生长。它们可制备成肿瘤细胞外微酸环境和EGFR酪氨酸激酶双靶向的光动力治疗和化疗双疗效抗癌药物。