本发明涉及微酸环境敏感的缩酮连接的酞菁锌‑吉非替尼配合物及其制备方法和在医药上的应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的酞菁锌‑吉非替尼配合物、其制备方法及含有该配合物的药物组合物，以及其作为光敏剂的用途，特别是在治疗癌症中的用途，其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。在正常组织环境下由于酞菁锌基团和吉非替尼基团的相互影响，该配合物有较低的细胞毒性，但在肿瘤组织细胞外微酸环境下，缩酮发生水解反应，水解产物酞菁锌碎片展现极高的光敏活性，而另一水解产物吉非替尼衍生物可以作为表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸酶抑制剂，抑制肿瘤生长。它们可制备成肿瘤细胞外微酸环境和EGFR酪氨酸激酶双靶向的光动力治疗和化疗双疗效抗癌药物。