本发明涉及微酸环境敏感的缩酮连接的吉非替尼轴向取代酞菁硅配合物及其制备方法和在医药上的应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的酞菁硅‑吉非替尼配合物及其制备方法及含有该配合物的药物组合物，以及其作为光敏剂的用途，特别是在治疗癌症中的用途，其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。在正常组织环境下由于酞菁硅基团和吉非替尼基团的相互影响，该配合物有较低的细胞毒性，但在肿瘤组织细胞外微酸环境下，缩酮发生水解反应，水解产物酞菁硅碎片展现极高的光敏活性，而另一水解产物吉非替尼衍生物可以作为表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸酶抑制剂，抑制肿瘤生长。它们可制备成肿瘤细胞外微酸环境和EGFR酪氨酸激酶双靶向的光动力治疗和化疗双疗效抗癌药物。