专利名称 | 合成1β-甲基碳青霉烯类抗生素双环母核的关键中间体4-BMA的制备方法 | ||
申请号 | CN201611257633.6 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN106632453B | 公开(公告)日 | 2016-12-30 |
申请(专利权)人 | 发明人 | 张立明; 周红燕; 刘成学; 尹纪松 | |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明涉及一种合成1β‑甲基碳青霉烯类抗生素双环母核的关键中间体4‑BMA的制备方法,属于碳青霉烯抗生素合成技术领域。本发明是以四氢呋喃的水溶液为溶剂,以铟为催化剂,以(3R,4R)4‑乙酸基‑3‑[(R)‑((叔丁基二甲基硅)氧基)乙基]‑2‑氮杂环丁‑2‑酮(IV)为原料,与带有大诱导基团的α‑溴丙酰胺XV反应,生成化合物XIV,然后化合物XIV反应液无需分离,经氧化水解制得目标产物VI。本发明工艺稳定、反应路线短、操作简便,反应条件温和、产品纯度高,而且三废少、成本低、收率高,适合工业化规模生产。 |
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