本发明涉及小分子诱导人成纤维细胞直接重编程(转分化)为肝细胞的方法。揭示了一种基于化学诱导细胞直接重编程机理，诱导人成纤维细胞直接重编程(转分化)为肝细胞的方法及其小分子组合物，该小分子组合物可研发制备为治疗肝病的药物或药物前体。本发明还公开了该小分子组合物制备的细胞转分化培养基和试剂。