本发明公开了一种用柚果提取物合成新橙皮苷的方法，包括如下制备步骤：1)水解：①往柚果提取物粗品中加入纯水，再加入稀碱溶液，保温反应；②反应完后加少量冰水使反应液温度降至35~45℃，调节pH，析晶24h；③过滤，水洗至洗出液澄清，抽干；④适量热水溶解，活性炭脱色；⑤过滤，冷藏析晶过夜，过滤，抽干后得到根皮乙酰苯‑4’‑β‑新橙皮糖苷；2)合成：①用3‑10倍量有机溶剂溶解，加入0.1‑0.25倍冰醋酸，0.2‑0.4倍异香兰素；②加入适量脯氨酸类似物，回流20h；③降温后过滤；④滤饼制浆浸泡后，过滤，烘干，粉碎后得到新橙皮苷产品。本发明提供一种用柚果提取物合成新橙皮苷的方法，工艺简单，反应过程易得到控制，减少副反应，提高产品质量和收率。