本发明涉及具有式(I)的2‑取代苯胺基嘧啶衍生物及其盐，包括可药用盐，及其药物组合的制备方法和用途。此类化合物及其医药学上可接受的盐、溶剂合物、前药及药物组合适用于治疗疾病和病状，尤其是与细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6的活性有关的疾病及病状，该等疾病及病状包含(但不限于)各种癌症和炎症。