本发明公开了一种4‑季碳‑4H‑[1, 3]苯并噁嗪衍生物及其合成方法，以重氮化合物、芳醛为原料，以金属催化剂为和路易斯酸为共催化剂，在有机溶剂中，在室温条件下反应，经过一步反应即得到含有季碳中心的苯并噁嗪衍生物。本发明具有步骤经济性、原子经济性、收率高等优势，且反应条件温和，操作简单安全。本发明合成的具有两个手性中心的苯并噁嗪衍生物是重要的化工、化学和医药中间体，在医药化工领域具有广泛应用前景。