本发明涉及式(I)所示的一类2‑取代甲基‑4‑取代氨基甲基苯酚衍生物及其在药物学上可接受的盐、异构体、前药和药物组合物，此类化合物可重活化有机磷毒剂抑制的乙酰胆碱酯酶，其中R1为(对位取代基R1为酰胺，取代酰胺，取代氨基，甲酸甲酯或甲酸乙酯)，R2为咪唑，吡咯，哌啶，哌嗪，N甲基哌嗪或C1～C3双取代的氨基。本发明还公开了所述化合物的制各及其作为药物的应用，特别是作为有机磷毒剂中毒解毒药物及作为治疗阿尔兹海默症药物的应用。