本发明涉及重组人组织激肽释放酶的化学修饰物及其应用。所述重组人组织激肽释放酶的编码基因如SEQ ID No：4所示，所述化学修饰为聚乙二醇修饰。本发明提供的重组人组织激肽释放酶的化学修饰物在具有半衰期明显延长、免疫原性显著降低、结构稳定均一等优点的基础上，更大程度地提高了其生物学活性，尤其在治疗脑卒中方面更加显著。