本发明属于医药技术领域，尤其是一种α卡波林壳聚糖衍生物胶束及其制备方法与应用，以羟乙基壳聚糖‑辛酸偶联物或羟乙基壳聚糖‑丁酸偶联为载体，包载卡波林类衍生物，该胶束粒径小于230nm，载药量约为16‑23％，包封率约为61‑75％；本发明胶束具有水溶性好，性状稳定，临界胶束浓度低的特点，在心肌缺血/再灌注损伤药物中具有广阔的应用前景。