本发明公开了一种制备式Ⅰ的喹嗪酮类化合物的方法，其包括：步骤(A)式Ⅲ的化合物在溶剂中，在氧化剂作用下、电氧化还原条件下或光氧化还原条件下被氧化，然后用酸处理得到成环的顺式的式Ⅱ的化合物；以及步骤(B)式Ⅱ的化合物经水解得到式Ⅰ的化合物。本发明还公开了另一种基于同样构思的制备式Ⅰ的喹嗪酮类化合物的方法，这两种方法关键均在于氧化环化之前，原料化合物中已经闭合了吡嗪环，受空间位阻影响，氧化环化形成五元环时只能选择性地于吡嗪环的同侧进行关环，进而得到顺式结构，即可高度选择性地生成顺式异构体。