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专利概况
专利名称 一种盐酸阿考替胺中间体及其合成工艺与应用
申请号 CN201611255272.1 申请日
公开(公告)号 CN106800539B 公开(公告)日
申请(专利权)人 江苏吴中医药集团有限公司苏州制药厂 发明人 武卫; 邓银来; 陈言德; 臧建英; 袁卫东
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明提供了一种盐酸阿考替胺中间体及其合成工艺与应用,属于药物合成技术领域,该合成工艺包括如下步骤:(1)将2, 4, 5‑三甲氧基苯甲酸、2‑氨基噻唑‑4‑甲酸乙酯、1‑羟基苯并三氮唑、缚酸剂与有机溶剂混合;(2)向所述步骤(1)的混合物中,加入二异丙基碳二亚胺;(3)所述步骤(2)完成后,控制温度为25~50℃反应即得到所述盐酸阿考替胺中间体,本发明所述的合成工艺避免了使用氯化亚砜,改善了操作环境,且反应时间较短,副反应少,纯化处理简单,最佳收率可达68%,纯度98.8%,适用于工业化放大生产。

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