本发明公开了一种苯基苯并呋喃化合物、及其制备方法、组合物和医药用途，苯基苯并呋喃化合物的结构为：苯基苯并呋喃化合物以山豆根粗粉为原料的中药提取方法。苯基苯并呋喃化合物的化学合成方法。一种含有苯基苯并呋喃化合物的组合物，组合物的活性成分为苯基苯并呋喃化合物。苯基苯并呋喃化合物在制备预防或治疗肿瘤的药物或食品或保健品中的应用，所述肿瘤为鼻咽癌。本发明的苯基苯并呋喃化合物可通过中药提取法和化学合成法进行制备，同时通过体外肿瘤细胞实验证明了苯基苯并呋喃对鼻咽癌细胞CNE‑1和CNE‑2均具有一定的抑制作用。