本发明提供一类μ‑阿片受体激动剂及其制备方法和在医药领域的应用，属于药物化学领域。所述μ‑阿片受体激动剂对G蛋白信号通路的选择性显著提高，不仅能表现出优异的药效作用，而且在安全性方面也得到显著改善。