本发明属于医药化学领域，涉及取代嘧啶类PI3K抑制剂的制备方法，具体地，涉及式I的(S)‑4‑氨基‑6‑((1‑(8‑氯‑4‑氧代‑2‑苯基‑1, 4‑二氢喹啉‑3‑基)乙基)氨基)嘧啶‑5‑氰基或其盐、水合物、溶剂合物或结晶的制备方法。本发明提供的式I化合物或其盐、水合物、溶剂合物或结晶的制备方法有较高的收率及纯度，反应条件温和，纯化容易，工艺稳定，易于操作，环境友好，能够满足工业规模的生产和应用。