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专利概况
专利名称 一种罗氟司特的制备方法
申请号 CN201710845464.6 申请日
公开(公告)号 CN109516949A 公开(公告)日
申请(专利权)人 安徽省庆云医药股份有限公司 发明人 黄欢; 黄庆国; 李凯; 黄庆云
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明公开了一种罗氟司特的制备方法,包括如下步骤:4‑(二氟甲氧基)苯甲酸经酰氯化反应得到4‑(二氟甲氧基)苯甲酰氯;再与3, 5‑二氯‑4‑氨基吡啶经酰胺化反应得到N‑(3, 5‑二氯‑4‑吡啶基)‑4‑(二氟甲氧基)苯甲酰胺;接着经Vismeier反应得到N‑(3, 5‑二氯‑4‑吡啶基)‑4‑(二氟甲氧基)‑3‑甲酰基苯甲酰;再经Baeyer‑villiger‑水解反应得到N‑(3, 5‑二氯‑4‑吡啶基)‑4‑(二氟甲氧基)‑3‑羟基苯甲酰;然后与溴甲基环丙烷醚化得到罗氟司特。本发明起始原料廉价易得,反应条件温和可控,合成路线绿色环保,收率高,制备得到的罗氟司特纯度好。

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