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专利概况
专利名称 一种高手性纯度内酰胺中间体及布瓦西坦的制备方法
申请号 CN201811465520.4 申请日
公开(公告)号 CN109516943A 公开(公告)日
申请(专利权)人 扬州奥锐特药业有限公司; 扬州联澳生物医药有限公司 发明人 于振鹏; 肖飞; 王国平; 戚淑娴; 高贺
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明公开了一种高手性纯度内酰胺中间体及布瓦西坦的制备方法。本发明提供了一种内酰胺中间体分子式D化合物的制备方法,包括如下步骤:在溶剂中,通过重金属催化剂及手性诱导剂,加氢还原,将化合物C还原为内酰胺中间体D。采用本发明的内酰胺中间体分子式D化合物仅一步就可以制备得到布瓦西坦,合成路线短,反应条件温和,后处理简单,反应收率高,手性选择性好,生产成本低。反应过程中化合物C的转化率达81%,化合物D的de值达99.0%以上,适合于工业化生产。

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