专利名称 | 一种西洛多辛中间体的制备方法 | ||
申请号 | CN201811269403.0 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN109516933A | 公开(公告)日 | |
申请(专利权)人 | 安徽省庆云医药股份有限公司 | 发明人 | 黄欢; 黄庆国; 李凯; 施亚琴 |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明公开了一种西洛多辛中间体的制备方法,涉及药物化学合成技术领域,包括以下步骤:水杨醛和碳酸乙烯酯发生酯交换反应,得到2‑(2‑羟基乙氧基)苯甲醛;然后通过Dakin氧化反应,得到2‑(2‑羟基乙氧基)苯酚钠;再与三氟乙醇发生醚化反应,得到2‑[2‑(2, 2, 2‑三氟乙氧基)苯氧基]乙基醇;最后与甲磺酰氯发生酯化反应,得到西洛多辛中间体2‑[2‑(2, 2, 2‑三氟乙氧基)苯氧基]乙基甲磺酸酯。本发明合成路线新颖且合成路线短,仅需要四步反应即可制得目标产物。制备所用的原料和试剂均廉价易得、绿色环保,反应的条件均温和可控,操作方便简单,制备得到的西洛多辛中间体纯度好,收率高,适合工业化生产,具有广阔的前景和工业化应用价值。 |
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