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专利概况
专利名称 一种西洛多辛中间体的制备方法
申请号 CN201811269403.0 申请日
公开(公告)号 CN109516933A 公开(公告)日
申请(专利权)人 安徽省庆云医药股份有限公司 发明人 黄欢; 黄庆国; 李凯; 施亚琴
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明公开了一种西洛多辛中间体的制备方法,涉及药物化学合成技术领域,包括以下步骤:水杨醛和碳酸乙烯酯发生酯交换反应,得到2‑(2‑羟基乙氧基)苯甲醛;然后通过Dakin氧化反应,得到2‑(2‑羟基乙氧基)苯酚钠;再与三氟乙醇发生醚化反应,得到2‑[2‑(2, 2, 2‑三氟乙氧基)苯氧基]乙基醇;最后与甲磺酰氯发生酯化反应,得到西洛多辛中间体2‑[2‑(2, 2, 2‑三氟乙氧基)苯氧基]乙基甲磺酸酯。本发明合成路线新颖且合成路线短,仅需要四步反应即可制得目标产物。制备所用的原料和试剂均廉价易得、绿色环保,反应的条件均温和可控,操作方便简单,制备得到的西洛多辛中间体纯度好,收率高,适合工业化生产,具有广阔的前景和工业化应用价值。

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