本发明属于医药技术领域，涉及一种载药氧化锌二氧化硅复合纳米粒的制备方法。本发明是以氧化锌纳米粒为芯核，然后将药物通过物理吸附、氢键或配位键包封在其表面上，为了防止药物从氧化锌表面脱落或析出，提高药物的稳定性，我们又在其表面包覆了一层二氧化硅制成载药氧化锌二氧化硅复合纳米粒。本发明的方法可以包载能与氧化锌形成氢键的化合物，如羟基喜树碱、喜树碱、紫杉醇、姜黄素、阿奇霉素、阿昔洛韦等。包载量最高可达载体的50％。且由于载药氧化锌纳米粒的表面又包封了二氧化硅，将药物包封在其中，可以很好的提高药物的包封率、延缓药物的释放。